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Fármacos antitiroideos: clasificación, nombres.

Yo

Antitireacerca debuena bodaedstva (griego anti-contra + anat. [glandula] tiroidea tiroidea, sinónimo: agentes tiroatáticos, agentes tirrostáticos)

Los fármacos utilizados para inhibir la síntesis de hormonas tiroideas se utilizan para el tratamiento conservador del hipertiroidismo, la preparación preoperatoria de pacientes con bocio tóxico difuso con el objetivo de eliminar las manifestaciones clínicas de la tirotoxicosis. Algunos A. s. tienen un efecto inmunosupresor, cuyo mecanismo no se comprende bien.

A. p. Son sustancias de diferente naturaleza química. Grupo grande A. s. es un derivado de tiourea (Nd NJ CS y contiene en su molécula o grupo de imidazol (mercazol y sus contrapartes extrañas - tiamazol, carbimazol, metimazol, etc.) o núcleo de pirimidina (metiltiouracilo, propiltiouracilo). Como A. s. también usan algunos Compuestos inorgánicos de yodo, yodo 131 radionucleido (131 I), perclorato de potasio y carbonato de litio. Los A. más utilizados son el mercazol doméstico y sus análogos extraños, la farmacocinética de estos fármacos es similar.

Mercazolil (Mercazolilum, sinónimo: tiamazolum, antiroide, mereazol, metimazol, etc.) es 1-metil-2-mercapto-midazol. Es altamente soluble en agua, se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal, aparece en la sangre después de 20 min Después de la administración, la concentración máxima del fármaco en la sangre se determina después de 2 h despues de tomar Desde que Mercazolyl se acumula selectivamente en la glándula tiroides (glándula tiroides), su concentración en la sangre disminuye gradualmente en los próximos 8 h. El azufre, que forma parte del mercazolilo, inhibe la actividad de las oxidasas específicas localizadas en los folículos de la glándula tiroides y, al final, inhibe la yodación de la tiroglobulina y la síntesis de hormonas tiroideas (hormonas tiroideas) en la glándula tiroides.

Indicaciones para el uso El mercazol es el bocio tóxico difuso (ver bocio tóxico difuso).. En el bocio no grave sin un aumento significativo en la glándula, el mercazol es el único tratamiento para 1 1 /2- 2 años. Durante la preparación preoperatoria de pacientes con bocio tóxico difuso de tamaños grandes y con tirotoxicosis grave o durante la preparación de pacientes para tratamiento con radionúclido de yodo, así como bocio mixto tóxico y adenoma tóxico también se prescribe mercazolil.

Antes de comenzar el tratamiento con mercazol (o sus contrapartes extranjeras), es necesario realizar un hemograma completo. El número de leucocitos menos de 3.0․10 9 /l y el número absoluto de leucocitos segmentados es menor que 2.0․10 9 /l Servir como una contraindicación absoluta a la designación de Mercazolyl y sus análogos.

La dosis diaria de la droga es 0.03-0.04. g en algunos casos, se puede aumentar a 0.06-0.08 año La necesidad de una dosis de bloqueo de mercazol en el embarazo disminuye a 0.01–0.015 g Por día, esta dosis no afecta el desarrollo del feto ni la embriogénesis de la glándula tiroides. Después del nacimiento, la necesidad de la droga aumenta de nuevo. La lactancia materna mientras se toma merkazolila debe interrumpirse, porque Su concentración en la leche materna es igual a su concentración en la sangre.

El medicamento se toma después de comer, la dosis se distribuye uniformemente a lo largo del día, los intervalos entre las dosis del medicamento no deben ser más de 8 h. Regímenes generales de tratamiento no existe mercazol. La dosis de mercazol se selecciona individualmente de acuerdo con el cuadro clínico de la enfermedad. Con una disminución en la taquicardia, un aumento en el peso corporal y una mejor sensación de bienestar, la dosis se reduce en 0.005-0.01. g por dia Una reducción más rápida de la dosis puede llevar a una recaída de la enfermedad. La dosis de mantenimiento es 0.01-0.015. g por dia Cuando se combina con bocio tóxico difuso con oftalmopatía endocrina y un pronunciado efecto de bocio del fármaco, es decir, un aumento progresivo de la glándula durante el uso de mercasolil, su recepción se combina con la administración de preparaciones de hormona tiroidea, que evita los signos de hipotiroidismo., oftalmopatía agravante. La dosis diaria de medicamentos de hormona tiroidea en combinación con mercazolil es de 5-10 mcg triyodotironina (o la cantidad correspondiente de otros medicamentos con hormonas tiroideas). Dicha combinación permite una utilización más completa del efecto inmunosupresor del mercazolil y es más beneficiosa terapéuticamente que una simple reducción de su dosis. Se debe realizar un análisis de sangre para el tratamiento con mercazol cada 10-14 días. Antes del final del tratamiento con mercazol, se recomienda realizar una prueba con tiroliberina y determinar el título de anticuerpos estimulantes de la tiroides en el paciente: la ausencia de estos anticuerpos en la sangre y una respuesta adecuada de la glándula tiroides a la administración de tiroliberina son signos favorables a la evolución de la enfermedad.

Las contraindicaciones para la designación de Mercazolil, además de la leucopenia inicial de cualquier origen, son la hipersensibilidad individual al fármaco, que se expresa en la aparición de urticaria, artralgia, desarrollo de leucopenia segmentada y trombocitopenia. Una contraindicación relativa al nombramiento de Mercazolyl es el embarazo. Con una concentración suficientemente alta en la sangre, el mercazol puede bloquear los procesos de oxidación no solo en la glándula tiroides, sino también en otros tejidos y principalmente en la médula ósea, causando leucopenia. En tales casos, se detiene el tratamiento con mercazol y se prescriben agentes que estimulan la leucogénesis: pentoxilo, leucógeno y nucleinato de sodio. En casos severos, se utilizan transfusiones de sangre. No se recomienda combinar el uso de mercazol y medicamentos que pueden causar leucopenia: amidopirina, sulfonamidas, etc.

Forma de liberación de mercazol: comprimidos de 0,005. año Almacenamiento: la lista de B. en un lugar seco y oscuro.

Preparaciones de yodo como independiente s. no aplicar Se utilizan en la preparación preoperatoria compleja de pacientes con bocio tóxico difuso para reducir el sangrado durante la cirugía. Se asumió que el mecanismo de acción tirostática del yodo está mediado a través de la glándula pituitaria, al inhibir la síntesis de la hormona estimulante de la tiroides (TSH). Sin embargo, es más probable que se considere el efecto específico del yodo en las membranas citoplásmicas de las células del epitelio glandular de la glándula tiroides y la disminución bajo la influencia del yodo en el papel de un modulador universal: cíclico 3 1, 5 1 -AMP para estimular la glándula tiroidea de la TSH. Las preparaciones de yodo tienen un claro efecto dependiente de la dosis. Cuando la glándula tiroides está saturada con yodo, su acción tirostática supresora es reemplazada por una estimulante, la llamada a base de yodo se desarrolla.

Yodo aplicado en forma de una tintura de alcohol al 5%, 5 gotas agregadas en 1 /2 Tazas de leche y tomar 2 veces al día. Dado que el yodo tiene un efecto acumulativo, debe tomarse un descanso de 7 a 10 días después de los 20 días de la administración para prevenir los signos de yodo.

Las tabletas "Antistrum" (Tabulettae "Antistruminum") contienen 0,001 g Yoduro de potasio. En el bocio tóxico difuso, la dosis inicial es de 0,002 a 0,003. g La dosis de mantenimiento en combinación con mercazolyl es 0.001-0.002. g un día, 2 a 3 veces por semana, tome los comprimidos del medicamento con leche, el efecto terapéutico se produce en 15 a 20 días. Producto: en botellas de 50 y 100 comprimidos. Almacenamiento: en un lugar seco y oscuro.

Un efecto secundario de todos los compuestos de yodo inorgánico utilizados como A. s. Pueden ser reacciones alérgicas, fenómenos de yodismo (secreción nasal, babeo, urticaria, edema de Quincke, etc.). En estos casos, las preparaciones de yodo se cancelan, prescriben antihistamínicos y otros medicamentos antialérgicos.

Radionúclido 131 I es el único de todos los radionúclidos. El yodo se utiliza con fines terapéuticos, el tratamiento se lleva a cabo en hospitales especializados. Se administra radionúclido 131 I a pacientes en mezcla con solución de yoduro de sodio.

La dosis se calcula individualmente, según el tamaño de la glándula tiroides y la actividad de su absorción 131 I. La absorción del tracto gastrointestinal comienza después de 20 min y termina después de las 3 h después de tomar la droga. El efecto total de 131 I se manifiesta en 2-3 meses. El radionúclido de yodo se administra una vez (la dosis completa) y fraccionalmente (2-4 cada uno). MCI).

Indicaciones de uso 131 I como A. con. son bocio tóxico difuso en los ancianos, especialmente recaídas de la enfermedad después de la resección subtotal de la glándula tiroides, alergia a otras A. s., formas diferenciadas de cáncer de tiroides que pueden absorber 131 I. Las contraindicaciones son la edad temprana de los pacientes, la leucopenia, el daño severo al hígado y los riñones. Acompañados por la opresión de su función. El tratamiento con yodo con radionúclido puede causar el desarrollo de tiroiditis posterior a la radiación (tiroiditis), Tirotoxicosis transitoria (debido a la destrucción de los folículos tiroideos), leucopenia, hipotiroidismo.

Perclorato de potasio como A. con. prácticamente no se usa, pero en casos excepcionales (la ausencia de otras A. s. o su intolerancia), se puede usar principalmente durante la preparación de pacientes con bocio tóxico difuso para cirugía. El perclorato de potasio bloquea la deodasa de yodotirosina y la fijación de yodo en la glándula tiroides. El medicamento se toma dosis fraccionarias de 0.2—0.4 g (Dependiendo de la severidad de la tirotoxicosis) cada 8 h. El efecto del tratamiento no se produce inmediatamente (después de 8-13 semanas).

Carbonato de litio (Lithii carbonas, un sinónimo de Lithium carbonicum) tiene propiedades sedantes y tiroestáticas, esta última está asociada con el bloqueo de la liberación de yodo en la glándula tiroides y la transformación de T4 en t3 en la sangre El uso del fármaco en la práctica es limitado debido a la pequeña diferencia entre la dosis efectiva y la tóxica. Esto hace que sea necesario determinar continuamente la concentración de litio en la sangre. Su concentración máxima en sangre es de 1.5. mEq / l, a su logro, se detiene el tratamiento. La mayor concentración de litio en la sangre se encuentra entre 1 y 3. h después de tomar la píldora. El efecto del tratamiento se produce en 10-14 días. Dosis diaria de 0.3-0.9 g (Dependiendo de la severidad de la tirotoxicosis). Con una sobredosis, aparecen signos de intoxicación por litio: sed, dispepsia, pérdida de apetito, debilidad muscular. Hay que recordar que no existe un antídoto específico para el litio. Las contraindicaciones a la terapia con litio son enfermedades renales y cardiovasculares, así como el embarazo.

Liberación de la forma: comprimidos recubiertos, 0.3. g (en un paquete de 100 comprimidos). Almacenamiento: en un lugar seco.

Bibliografia Terapia hormonal, ed. X. Shambaha y otros, trad. con él., M., 1988, Potemkin V.V. Endocrinología, M., 1986, N.T. Starkova Endocrinología clínica, p. 119, M., 1983.

II

Antitireacerca debuena bodaedstva (antithyreoidea, glándula tiroides anti- + anat. glandula thyreoidea, sinte.

Medicamentos que inhiben la síntesis de hormonas tiroideas y se utilizan para su hiperfunción (mercazol, perclorato de potasio, yoduro de potasio, etc.).

Problemas de tiroides

La glándula tiroides es una palabra familiar para todos, y muchos incluso saben dónde está ubicada, en las partes más bajas de la laringe. ¿Pero cuál es su papel para el cuerpo humano? La glándula tiroides ingresa al complejo sistema endocrino, que es responsable de todos los procesos que ocurren en el cuerpo. La glándula tiroides, en particular, produce dos hormonas principales: la tiroxina y la triyodotironina, involucradas en los procesos metabólicos, en el crecimiento y desarrollo de los tejidos y órganos. Las células tiroideas también producen tiroceltonina, una hormona responsable del metabolismo del fósforo y calcio y, por lo tanto, del estado de los huesos humanos y los dientes.

Actividad de residuos

Parecería que una vez que la glándula tiroides produzca hormonas tan importantes, cuanto más activa sea, mejor debería ser, todos los procesos serán más rápidos y más fuertes. Pero, de hecho, este no es el caso en absoluto. La naturaleza puso el equilibrio de todo en ella, y el sistema endocrino humano en particular. Si la glándula tiroides funciona demasiado activamente, entonces afecta gravemente el estado del cuerpo, sin embargo, la falta de producción de hormonas tiroideas también está llena de muchos problemas. La glándula tiroides activa causa hipertiroidismo o tirotoxicosis.

¿Qué significa antitiroideo?

Si la glándula tiroides está demasiado activa, entonces los medicamentos antitiroideos ayudan a combatir esto. Del nombre de estos medicamentos está claro que actúan en contra de la glándula tiroides. Tales fondos también se llaman tirrostáticos. Las preparaciones médicas incluidas en el grupo de fármacos antitiroideos pueden normalizar la actividad de la glándula tiroides, reduciendo su actividad y reduciendo así la producción de hormonas tiroideas.

Clasificación de los fármacos antitiroideos.

Los medicamentos que ayudan a combatir la actividad excesiva de la glándula tiroides se llaman medicamentos antitiroideos. Su clasificación es aceptada en todo el mundo y contiene tres grupos de agentes que sirven como antagonistas de las hormonas tiroideas:

  • medicamentos que contribuyen a la violación de la producción de yodo activo en la glándula tiroides,
  • medicamentos que reducen la captación de yodo por las células epiteliales de la tiroides,
  • Medicamentos que destruyen el yodo en la glándula tiroides.

Todas las drogas tienen una estructura química diferente, y el modo de acción de la droga depende de ello.

El yodo como medicina

Las hormonas tiroideas son sintetizadas por las células epiteliales de la tiroides que capturan el yodo. Si esta sustancia se agrega al cuerpo humano, entonces la biosíntesis de la hormona tiroidea disminuye. También existe una violación de la capacidad de la glándula para absorber yodo en la sangre. Los productos farmacéuticos ofrecen dos tipos de preparaciones de yodo que participan en la reducción de la actividad de la glándula tiroides:

  • yodo inorgánico - como elemento químico natural,
  • yodo orgánico como diiodotirosina sintetizada - un componente de la tiroglobulina - una proteína específica de la glándula tiroides en sí.

El fármaco de origen orgánico tiene propiedades antitiroideas, que se usa activamente principalmente en el período preoperatorio de los pacientes con bocio difuso, así como para prevenir complicaciones en el período postoperatorio. Muchos de estos medicamentos contienen el ingrediente activo activo levotiroxina sódica. El yodo inorgánico se prescribe no solo para el tratamiento de la hiperactividad de la tiroides, sino también como agente profiláctico. A pesar de la seguridad aparente, y los medicamentos de nitrilo con yodo, sin embargo, como cualquier otro medicamento, deben tomarse solo con receta médica.

Tiourea, sus derivados e hipertiroidismo.

Los medicamentos que ayudan a reducir la productividad excesiva de la glándula tiroides, los llamados medicamentos antitiroideos, se pueden dividir en dos tipos: naturales, naturales, sustancias como el yodo y medios sintéticos obtenidos de los procesos de síntesis química. Los últimos incluyen tiourea y sus derivados: propiltiouracilo, 1-metil-2-mercaptoimidazol, 2-carboetoximercapto-1-metilimidazol, 6-metiltiouracilo. El fármaco antitiroideo sintético a base de derivados de tiourea reduce el metabolismo del yodo en la tiroides al reducir el metabolismo del yodo en la glándula tiroides.

¿Qué fármacos ayudan con la hiperactividad de la glándula tiroides?

Los derivados de la tiourea y el yodo son parte de los medicamentos buscados que se usan como medicamentos antitiroideos. ¿Qué droga sintética tiene propiedad antitiroidea? Los nombres de estos fondos son diferentes, pero los principales ingredientes activos son:

  • tiamazol
  • propiltiouracilo.

El tiamazol reduce los procesos metabólicos del yodo en la glándula tiroides, lo que reduce su actividad. Este producto químico es la base de medicamentos como Mercazolil, Tyrosol, Tiamsol, Metizol.

El propiltiouracilo inhibe la transformación del yodo en la glándula tiroides, causando así su relación con un grupo llamado medicamentos antitiroideos. Los medicamentos a base de propiltiouracilo se prescriben con mayor frecuencia para su uso en países de Europa occidental. En nuestro país, el único medicamento a base de propiltiouracilo, Propitsil, se vende en la cadena de farmacias.

Dado que los medicamentos para el tratamiento del hipertiroidismo y la tirotoxicosis tienen numerosos efectos secundarios en relación con el sistema cardiovascular, el sistema nervioso y el hígado, los medicamentos concomitantes se prescriben en combinación con estos medicamentos.

En el tratamiento de ciertas enfermedades de la glándula tiroides, se utiliza el yodo radioactivo, que, cuando ingresa al cuerpo del paciente, es capturado por las células tiroideas y tiene un efecto destructivo, al reducir la actividad y aumentar la producción de hormonas. Esta preparación proporciona el mejor resultado positivo solo después de la eliminación completa de la glándula tiroides: la tiroidectomía, ya que las partículas radiactivas finalmente destruyen las células restantes del órgano. Sin embargo, a muchos pacientes con hiperactividad de la glándula tiroides se les prescriben preparaciones de yodo radiactivo para normalizar la enfermedad.

Sólo para el propósito previsto!

Las enfermedades de la glándula tiroides están determinadas solo por un complejo de métodos de diagnóstico: análisis, ultrasonido, MRI o CT. Поставить диагноз болезни щитовидной железы только на сборе анамнеза и со слов больного нельзя! Но когда проблема выявлена, грамотный врач может назначить правильное лекарственное средство с учетом всех конкретных факторов.Todos los medicamentos para el tratamiento del hipertiroidismo y la tirotoxicosis, causados ​​por el aumento de la productividad de la glándula tiroides, tienen numerosos efectos secundarios y características de uso. Por ejemplo, el efecto opuesto puede ocurrir cuando un medicamento que ayuda a reducir la absorción de yodo por los tejidos de la tiroides, después de algún tiempo se convierte en un catalizador de su actividad para producir la cantidad faltante de hormonas. La enfermedad está de vuelta. El tratamiento del hipertiroidismo y la tirotoxicosis es siempre individual. Cuando se hace un diagnóstico preciso, en ningún caso uno puede automedicarse. Solo una terapia adecuadamente seleccionada permitirá excluir la cirugía y el uso de agentes hormonales especiales durante toda la vida.

Los medicamentos antitiroideos no son exhibiciones honorables de ventanas de farmacias, pero son los medios más importantes para preservar la salud e incluso las vidas de numerosos pacientes con hiperactividad de la glándula tiroides.

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