Ginecologia

Cefalosporinas de 4ª generación en comprimidos.

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Las cefalosporinas orales se absorben bien en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad depende del fármaco específico y varía de 40-50% (cefixima) a 95% (cefalexina, cefadroxilo, cefaclor). Cefaclor, cefixima y ceftibuten pueden ser ligeramente más lentos si tiene alimentos. La cefuroxima axetil durante la hidratación se hidroliza para liberar cefuroxima activa, y los alimentos contribuyen a este proceso. Las cefalosporinas parenterales se absorben bien después de la administración i / m.

Las cefalosporinas se distribuyen en muchos tejidos, órganos (excepto la glándula prostática) y secretos. Las concentraciones altas se encuentran en los pulmones, riñones, hígado, músculos, piel, tejidos blandos, huesos, fluidos sinovial, pericárdico, pleural y peritoneal. En la bilis, la ceftriaxona y la cefoperazona crean los niveles más altos. Las cefalosporinas, especialmente la cefuroxima y la ceftazidima, penetran bien en el líquido intraocular, pero no crean niveles terapéuticos en la cámara posterior del ojo.

La capacidad para superar el BBB y crear concentraciones terapéuticas en el LCR es más pronunciada en las cefalosporinas de tercera generación (cefotaxima, ceftriaxona y ceftazidima), así como en la cefepima, que pertenece a la cuarta generación. La cefuroxima pasa moderadamente a través del BBB solo con la inflamación del revestimiento del cerebro.

La mayoría de las cefalosporinas prácticamente no se metabolizan. La excepción es la cefotaxima, que se biotransforma para formar un metabolito activo. Los medicamentos se eliminan principalmente por los riñones y se crean concentraciones muy altas en la orina. La ceftriaxona y la cefoperazona tienen una doble vía de excreción: por los riñones y el hígado. La vida media de la mayoría de las cefalosporinas varía entre 1 y 2 horas, mientras que la cefixima, el ceftibuten (3 a 4 horas) y la ceftriaxona (hasta 8,5 horas) tienen una vida media más larga, lo que permite administrarlas una vez al día. En la insuficiencia renal, los regímenes de dosificación de las cefalosporinas (excepto ceftriaxona y cefoperazona) requieren corrección.

Advertencias

Alergia Cruzar a todas las cefalosporinas. Las alergias a las cefalosporinas de primera generación pueden ocurrir en el 10% de los pacientes con alergia a la penicilina. La alergia cruzada a penicilinas y cefalosporinas II-III generación ocurre con mucha menos frecuencia (1-3%). Si hay antecedentes de reacciones alérgicas de tipo inmediato (por ejemplo, urticaria, shock anafiláctico) a las penicilinas, entonces las cefalosporinas de primera generación deben usarse con precaución. Las cefalosporinas de otras generaciones son más seguras.

El embarazo Las cefalosporinas se usan durante el embarazo sin ninguna restricción, aunque no se han realizado estudios controlados adecuados sobre su seguridad para las mujeres embarazadas y el feto.

La lactancia materna Las cefalosporinas en bajas concentraciones penetran en la leche materna. Cuando es utilizado por madres lactantes, la microflora intestinal puede cambiar, la sensibilización del niño, la erupción cutánea, la candidiasis. Tenga cuidado al amamantar. No utilice cefixime y ceftibuten, debido a la falta de estudios clínicos apropiados.

Pediatria En los recién nacidos, un aumento en la vida media de las cefalosporinas es posible debido a la excreción renal retardada. La ceftriaxona, que tiene un alto grado de unión a proteínas plasmáticas, puede desplazar a la bilirrubina de su asociación con proteínas, por lo que debe usarse con precaución en recién nacidos con hiperbilirrubinemia, especialmente en prematuros.

Geriatría Debido a los cambios en la función renal en las personas mayores, la excreción de las cefalosporinas puede disminuir, lo que puede requerir la corrección del régimen de dosificación.

Deterioro de la función renal. Debido al hecho de que la mayoría de las cefalosporinas se excretan del cuerpo por los riñones, principalmente en el estado activo, los regímenes de dosificación de estos AMP (excepto ceftriaxona y cefoperazona) para la insuficiencia renal están sujetos a corrección. Cuando se usan cefalosporinas en dosis altas, especialmente cuando se combinan con aminoglucósidos o diuréticos de asa, es posible un efecto nefrotóxico.

Disfunción hepática. Una parte significativa de la cefoperazona se excreta con bilis, por lo tanto, en las enfermedades hepáticas graves, su dosis debe reducirse. En pacientes con patología hepática, existe un mayor riesgo de hipoprotrombinemia y sangrado cuando se usa cefoperazona, y se recomienda la vitamina K para la profilaxis.

Odontologia Con el uso prolongado de cefalosporinas se puede desarrollar candidiasis oral.

Interacciones de drogas

Los antiácidos reducen la absorción de las cefalosporinas orales en el tracto gastrointestinal. Debe haber al menos intervalos de 2 horas entre tomar estos medicamentos.

Cuando se combina con anticoagulantes de cefoperazona y agentes antiplaquetarios, aumenta el riesgo de sangrado, especialmente gastrointestinal. No se recomienda combinar cefoperazona con trombolíticos.

En el caso del consumo de alcohol durante el tratamiento con cefoperazona, se puede desarrollar una reacción similar al disulfiram.

La combinación de cefalosporinas con aminoglucósidos y / o diuréticos de asa, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad.

Información del paciente

Dentro de las cefalosporinas, es deseable tomar, beber mucha agua. Cefuroxima axetil debe tomarse con alimentos, todos los demás medicamentos, independientemente de la comida (con la aparición de fenómenos dispépticos, podemos tomarlos durante o después de una comida).

Las formas de dosificación líquidas para ingestión deben prepararse y tomarse de acuerdo con las instrucciones adjuntas.

Observe estrictamente el modo de administración prescrito durante todo el tratamiento, no omita dosis y tómelos a intervalos regulares. Si se salta una dosis, tómela tan pronto como sea posible, no la tome, si es casi la hora de la próxima dosis, no duplique la dosis. Para soportar la duración de la terapia, especialmente para infecciones estreptocócicas.

Consulte a un médico si la mejoría no se produce dentro de unos pocos días o aparecen nuevos síntomas. Si aparece una erupción, urticaria u otros signos de una reacción alérgica, deje de tomar el medicamento y consulte a un médico.

No tome antiácidos durante 2 horas antes y después de tomar la cefalosporina en el interior.

Durante el tratamiento con cefoperazona y durante dos días después de su finalización, se debe evitar el alcohol.

Información general

Las cefalosporinas de cuarta generación se consideran relativamente nuevas. Las formas orales en este grupo están ausentes. Los tres restantes se presentan por vía oral y administración parenteral. Las cefalosporinas tienen un alto rendimiento y una toxicidad relativamente baja. Debido a esto, ocupan una de las posiciones principales en la frecuencia de uso en la práctica clínica de todos los agentes antibacterianos.

Las indicaciones de uso para cada generación de cefalosporinas dependen de sus propiedades farmacocinéticas y actividad antibacteriana. Los medicamentos tienen una similitud estructural con las penicilinas. Esto predetermina un solo mecanismo de efectos antimicrobianos, así como la alergia cruzada en varios pacientes.

Espectro de actividad

Las cefalosporinas tienen un efecto bactericida. Se asocia con alteración de la formación de paredes celulares bacterianas. En la serie de la primera a la tercera generación, hay una tendencia a una expansión significativa del espectro de acción y un aumento en la actividad antimicrobiana de los microbios gramnegativos con una ligera disminución en el efecto sobre los microorganismos grampositivos. La propiedad común de todos los medios es la ausencia de un efecto significativo sobre los enterococos y algunos otros microbios.

Muchos pacientes están interesados ​​en ¿por qué no liberar cefalosporinas de 4 generaciones en píldoras? El hecho es que estos medicamentos tienen una estructura molecular especial. Esto evita que los ingredientes activos penetren en las estructuras celulares de la mucosa intestinal. Por lo tanto, las cefalosporinas de cuarta generación en tabletas no están disponibles. Todos los medicamentos de este grupo están destinados a la administración parenteral. Las cefalosporinas de cuarta generación se producen en ampollas con un disolvente.

Cefalosporinas de cuarta generación

Las preparaciones de este grupo están prescritas exclusivamente por especialistas. Esta es una categoría relativamente nueva de drogas. Las cefalosporinas 3, 4 generaciones tienen un rango similar de efectos. La diferencia está en menos efectos secundarios en el segundo grupo. La herramienta "Cefepim", por ejemplo, está cerca de la tercera generación de medicamentos en varios parámetros. Pero debido a algunas características en la estructura química, tiene la capacidad de penetrar a través de la pared exterior de microorganismos gramnegativos. Al mismo tiempo, Cefepime es relativamente resistente a la hidrólisis con beta-lactamasas (cromosómicas) clase C. Por lo tanto, además de las características características de las cefalosporinas de la 3ª generación (productos de ceftriaxona y cefotaxima), el fármaco presenta características tales como:

  • efecto en hiperproductos microbios beta-lactamasa (cromosómica) clase C,
  • Alta actividad frente a microorganismos no fermentadores.
  • mayor resistencia a la hidrólisis de la beta-lactamasa con un espectro expandido (el valor de esta característica no está completamente claro).

Metabolismo y excreción.

La mayoría de las cefalosporinas no se descomponen. La excepción es la droga "cefotaxima". Se biotransfecta con la posterior formación del producto activo. Las cefalosporinas de la 4ª generación, así como los representantes de las otras, se excretan principalmente por los riñones. Cuando se excreta en la orina se encuentran concentraciones bastante altas.

Los medicamentos "Cefoperazon" y "Ceftriaxone" se diferencian en una doble vía de excreción: el hígado y los riñones. Para la mayoría de las cefalosporinas, la vida media es de una a dos horas. Se requiere un tiempo más largo para Ceftibuten, Cefixime (3-4 horas) y Ceftriaxone (hasta 8.5 horas). Esto hace que sea posible asignarlos una vez al día. En el contexto de la insuficiencia renal, la dosis de la medicación requiere un ajuste.

Efectos secundarios

Antibióticos - cefalosporinas de cuarta generación - causan varias consecuencias negativas, en particular:

  • Alergia Los pacientes pueden tener eritema multiforme, erupción cutánea, urticaria, enfermedad del suero, eosinofilia. Los efectos secundarios de esta categoría también incluyen shock anafiláctico y fiebre, angioedema, broncoespasmo.
  • Reacciones hematológicas. Entre ellos, cabe destacar la prueba de Coombs positiva, leucopenia, eosinofilia (raramente), anemia hemolítica y neutropenia.
  • Trastornos nerviosos. Al uso del aumento de las dosis a los pacientes con la disfunción renal se notan las convulsiones.
  • En la parte del hígado: aumento de la actividad de la transaminasa.
  • Trastornos digestivos. La diarrea, la colitis seudomembranosa, los vómitos y las náuseas y el dolor en el abdomen son bastante comunes entre las consecuencias negativas. En el caso de heces líquidas con fragmentos de sangre, el medicamento se cancela.
  • Reacciones locales. Estos incluyen infiltración y dolor en el área de inyección intramuscular y flebitis con inyección intravenosa.
  • Otros efectos se expresan en forma de candidiasis vaginal y bucal.

Indicaciones y contraindicaciones.

Las cefalosporinas de cuarta generación se prescriben para infecciones graves de bajo nivel, predominantemente causadas por microflora multirresistente. Estos incluyen empiema, absceso en los pulmones, neumonía, sepsis, daño a las articulaciones y los huesos. Las cefalosporinas de cuarta generación se muestran en infecciones de tipo complicado en el tracto urinario, en el contexto de la neutropenia y otros estados de inmunodeficiencia. Los medicamentos no están prescritos para la intolerancia individual.

Precauciones de seguridad

Al aplicar marcadas alergias de tipo cruzado. Los pacientes con intolerancia a la penicilina tienen una respuesta similar a las cefalosporinas de primera generación. La alergia cruzada al usar la segunda o tercera categoría es menos común (1-3% de los casos). En presencia de antecedentes de reacciones de tipo inmediato (por ejemplo, shock anafiláctico o urticaria), los medicamentos de primera generación se prescriben con precaución. Las preparaciones de las siguientes categorías (especialmente la cuarta) son más seguras.

Lactancia y embarazo.

Las cefalosporinas se prescriben en el período prenatal sin restricciones especiales. Sin embargo, no se han realizado estudios adecuados de seguridad de medicamentos controlados. En bajas concentraciones, las cefalosporinas pueden entrar en la leche. En el contexto del uso del fármaco durante la lactancia, es probable que se produzcan cambios en la microflora intestinal, la candidiasis, la erupción cutánea y la sensibilización infantil.

Pediatría y geriatría.

Cuando se utiliza en recién nacidos, es probable un aumento en la vida media de eliminación en el contexto de la excreción renal retardada. En pacientes de edad avanzada, se observa un cambio en la función renal, y por lo tanto es probable una desaceleración en la eliminación de fármacos. Esto puede requerir ajustes en el régimen y el régimen de dosificación.

Disfuncion renal

Dado que la mayoría de las cefalosporinas se eliminan a través del sistema renal, predominantemente en forma activa, el régimen de dosificación debe ajustarse a las características específicas del organismo. Cuando se usan dosis altas, especialmente en combinación con diuréticos de asa o aminoglucósidos, es probable que se produzca un efecto nefrotóxico.

Disfunción hepática

Algunos medicamentos se excretan en la bilis y, por lo tanto, la dosis debe reducirse en pacientes con patologías hepáticas graves. En estos pacientes, existe una alta predisposición al sangrado y la hipoprotrombinemia cuando se usa el medicamento "Cefoperazona". La vitamina K se recomienda para fines profilácticos.

¿Cuál es la diferencia de cefalosporinas de 4 generaciones?

Los agentes patógenos sintetizan la beta-lactamasa, una enzima que protege la membrana de la membrana de sus células. El principal objetivo del antibiótico es la destrucción de la célula, y la membrana de la membrana lo evita. 7-ACC destruye ambos tipos de beta-lactamasa:

Cuando se destruye la beta-lactamasa, las células no pueden existir, los contenidos se liberan al medio ambiente, son capturados por los fagocitos y se eliminan del cuerpo de la misma manera que cualquier producto de descomposición.

Las cuatro generaciones de cefalosporinas inhiben la síntesis de beta-lactamasa, pero solo los fármacos de 4 generaciones se dirigen al tipo cromosómico de la enzima. Las instrucciones para Cefepim y Cefpiroma contienen información de que el tratamiento durante el embarazo solo debe realizarse si el beneficio probable para la madre es mayor que la amenaza potencial para el desarrollo del feto. Esto significa que solo el médico que lo atiende puede evaluar si es necesario recetar cefalosporinas de cuarta generación o usar medicamentos menos potentes. Si se requiere tratamiento durante la lactancia, hay 3 opciones para la acción:

  • suspender la alimentación
  • enrollar la alimentación y trasladar al bebé a alimentación artificial,
  • Elige otra droga.

¿Cuándo se prescribe el medicamento?

El impacto de las drogas de la 4ª generación incluye todas las enfermedades infecciosas, en la formación de las cuales participan:

  • enterococos y enterobacterias,
  • estafilococos y estreptococos,
  • meningococos y gonococos,
  • proteobacterias, incluida la salmonela,
  • Helicobacter pylori.

Estos microorganismos causan más del 80% de todos los casos de procesos inflamatorios infecciosos.

Una característica distintiva de las bacterias gramnegativas es la presencia de protección adicional en la pared celular.

Con la descomposición de los lipopolisacáridos, que forman parte de la membrana, se liberan sustancias tóxicas y endotoxinas. Si una gran cantidad de agentes patógenos se destruyen simultáneamente, las endotoxinas que ingresan en los sistemas sanguíneo y linfático causan que el paciente:

  • dolor de cabeza, pesadez en la cabeza,
  • debilidad, dolor muscular, dolor en las articulaciones,
  • náuseas y vómitos
  • falta de apetito
  • aumento de la temperatura a 38 ° C y más,
  • bajando la presión arterial
  • en casos graves - delirio, confusión, falta de aliento, desmayos,
  • Sin atención médica, la muerte por shock tóxico es posible.

Cuando el sistema inmunológico destruye los microorganismos gramnegativos, se produce una intoxicación con los productos de desintegración de sus estructuras celulares, incluidas las endotoxinas.

Si el tratamiento se inicia de inmediato, como se diagnostica, la intoxicación tiene efectos mínimos en el cuerpo. Al ejecutar los casos, la intoxicación toma formas que amenazan la vida. Las cefalosporinas de cuarta generación se pueden usar en combinación con medicamentos que limpian el sistema circulatorio, con sorbentes y diuréticos.

Principales indicaciones de cita.

Si una prueba de laboratorio, raspado o análisis de sangre reveló uno o más microorganismos gramnegativos, el médico asistente selecciona los antibióticos. Más a menudo, las cefalosporinas se prescriben:

  1. En enfermedades del sistema urogenital: cistitis, uretritis, prostatitis, gonorrea, epididimitis, salpingooforitis, pielonefritis y otras.
  2. En enfermedades del sistema respiratorio: absceso pulmonar, traqueítis y bronquitis, neumonía, empiema pleural.
  3. Con abscesos, carbuncos y furúnculos de la piel, con heridas complicadas por un proceso inflamatorio purulento.

Цефалоспорины иногда назначают пациентам со сниженными иммунным статусом, но в принятии такого решения врач учитывает потенциальную пользу и потенциальный вред для больного.

Contraindicaciones

Con el fin de reducir los efectos dañinos de las cefalosporinas en el tracto gastrointestinal y aumentar la biodisponibilidad de los medicamentos, se han creado 4 generaciones de medicamentos, que se administran por vía parenteral:

Las generaciones anteriores incluyeron cefalosporinas orales, lo que aumentó la posibilidad de efectos secundarios y redujo la biodisponibilidad de 7-ACC. Las cefalosporinas de cuarta generación también tienen contraindicaciones, pero son mucho más pequeñas que las de las tabletas de 1-2 generaciones. Hay restricciones en la recepción, no se puede usar:

  • durante el embarazo y durante la lactancia materna,
  • Recién nacidos hasta los 2 meses de edad.
  • en las enfermedades renales crónicas no compensadas,
  • Con una reacción alérgica individual.

La frecuencia de las alergias al 7-ACA y otros componentes del medicamento, según los ensayos clínicos, no excede el 1%. Los pacientes con hipersensibilidad tienen una mayor probabilidad de alergias:

  • 1-3 generaciones de cefalosporinas, porque las cefalosporinas de 4 generaciones tienen una composición química similar,
  • a todos los antibióticos que también afectan a la beta-lactamasa y causan la liberación de endotoxinas.

Se han realizado estudios para estudiar las alergias a varios grupos de antibióticos. Los hallazgos sugieren que el 10% de todos los pacientes con alergia a la penicilina también eran alérgicos a las cefalosporinas. Además de la reacción alérgica, se observó un aumento en el número de complicaciones y efectos secundarios. El uso de Cefepime y Cefpiroma ocurre con mayor frecuencia en el hospital, por lo que incluso si hay alguna queja sobre los efectos secundarios, los médicos pueden tomar medidas de inmediato para mejorar el bienestar del paciente. En algunos casos, por ejemplo, en caso de complicaciones de los riñones, es necesario cambiar el curso del tratamiento y seleccionar otro medicamento. Los efectos secundarios más probables (con una frecuencia de hasta el 1%):

  1. Por parte del sistema digestivo: ictericia, hepatitis, vómitos y náuseas, estreñimiento o heces sueltas, dolor en el epigastrio, eructos, acidez estomacal, flatulencia, cólicos.
  2. En caso de alergias: erupción cutánea, urticaria, fiebre, sudoración, falta de aliento.
  3. Desde el sistema cardiovascular: angina, aumento o disminución de la frecuencia cardíaca, elevando o disminuyendo el tono de los vasos sanguíneos.
  4. Por parte del sistema nervioso y la psique: agitación psicomotora, cefalea, insomnio, calambres y espasmos de los músculos lisos.
  5. Por parte del sistema respiratorio: dificultad para respirar, tos.

La administración intravenosa de cefalosporinas de cuarta generación debe realizarse de acuerdo con los estándares profesionales de enfermería. De lo contrario, se encuentra flebitis postinyección.

Cefalosporinas de tabletas de 4ª generación

Las cefalosporinas se conocen como medicamentos beta-lactámicos. Representan una de las mayores clases de fármacos antibacterianos.

Las cefalosporinas de cuarta generación se consideran relativamente nuevas. Las formas orales en este grupo están ausentes. Los tres restantes se presentan por vía oral y administración parenteral. Las cefalosporinas tienen un alto rendimiento y una toxicidad relativamente baja. Debido a esto, ocupan una de las posiciones principales en la frecuencia de uso en la práctica clínica de todos los agentes antibacterianos.

Las indicaciones de uso para cada generación de cefalosporinas dependen de sus propiedades farmacocinéticas y actividad antibacteriana. Los medicamentos tienen una similitud estructural con las penicilinas. Esto predetermina un solo mecanismo de efectos antimicrobianos, así como la alergia cruzada en varios pacientes.

Las cefalosporinas tienen un efecto bactericida. Se asocia con alteración de la formación de paredes celulares bacterianas. En la serie de la primera a la tercera generación, hay una tendencia a una expansión significativa del espectro de acción y un aumento en la actividad antimicrobiana de los microbios gramnegativos con una ligera disminución en el efecto sobre los microorganismos grampositivos. La propiedad común de todos los medios es la ausencia de un efecto significativo sobre los enterococos y algunos otros microbios.

Muchos pacientes están interesados ​​en ¿por qué no liberar cefalosporinas de 4 generaciones en píldoras? El hecho es que estos medicamentos tienen una estructura molecular especial. Esto evita que los ingredientes activos penetren en las estructuras celulares de la mucosa intestinal. Por lo tanto, las cefalosporinas de cuarta generación en tabletas no están disponibles. Todos los medicamentos de este grupo están destinados a la administración parenteral. Las cefalosporinas de cuarta generación se producen en ampollas con un disolvente.

Las preparaciones de este grupo están prescritas exclusivamente por especialistas. Esta es una categoría relativamente nueva de drogas. Las cefalosporinas 3, 4 generaciones tienen un rango similar de efectos. La diferencia está en menos efectos secundarios en el segundo grupo. Significa "Cefepim", por ejemplo, en una serie de parámetros cercanos a la tercera generación de medicamentos. Pero debido a algunas características en la estructura química, tiene la capacidad de penetrar a través de la pared exterior de microorganismos gramnegativos. Al mismo tiempo, Cefepime es relativamente resistente a la hidrólisis con beta-lactamasas (cromosómicas) clase C. Por lo tanto, además de las características características de las cefalosporinas de la tercera generación (productos de ceftriaxona y cefotaxima), el fármaco presenta características tales como:

  • efecto en hiperproductos microbios beta-lactamasa (cromosómica) clase C,
  • Alta actividad frente a microorganismos no fermentadores.
  • mayor resistencia a la hidrólisis de la beta-lactamasa con un espectro expandido (el valor de esta característica no está completamente claro).

Este grupo incluye un medicamento, Cefoperazona / Sulbactam. Comparado con el mono-agente, el fármaco combinado tiene un espectro expandido de actividad. Afecta a los microorganismos anaeróbicos, la mayoría de las cepas de enterobacterias capaces de producir beta-lactamasa.

Las cefalosporinas parenterales 3, 4 generaciones se absorben muy bien cuando se inyectan en un músculo. Los medicamentos para administración oral se caracterizan por una alta absorción en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad dependerá de la medicación particular. Va desde 40 a 50% (para Cefixime, por ejemplo) a 95% (para Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin). Ciertos medicamentos orales pueden ser disminuidos por la ingesta de alimentos. Pero un fármaco como "Cefuroxima ascética" durante la absorción sufre hidrólisis. La liberación más rápida del ingrediente activo en esto contribuye a la comida.

Las cefalosporinas de cuarta generación están bien distribuidas en muchos tejidos y órganos (excepto en la próstata), así como en secretos. En altas concentraciones, los medicamentos se encuentran en los fluidos peritoneales y sinoviales, pericárdicos y pleurales, huesos y piel, tejidos blandos, hígado, músculos, riñones y pulmones. La capacidad de someterse a la BBB y formar concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo es más pronunciada en los medicamentos de tercera generación como Ceftazidime, Ceftriaxone, así como Cefotaxime, y un representante de la cuarta, Cefepime.

La mayoría de las cefalosporinas no se descomponen. Una excepción es la droga "Cefotaxime". Se biotransfecta con la posterior formación del producto activo. Las cefalosporinas de la 4ª generación, así como los representantes de las otras, se excretan principalmente por los riñones. Cuando se excreta en la orina se encuentran concentraciones bastante altas.

Los medicamentos "Cefoperazona" y "Ceftriaxona" difieren en una doble vía de excreción: el hígado y los riñones. Para la mayoría de las cefalosporinas, la vida media es de una a dos horas. Se requiere un tiempo más largo para Ceftibuten, Cefixime (3-4 horas) y Ceftriaxone (hasta 8.5 horas). Esto hace que sea posible asignarlos una vez al día. En el contexto de la insuficiencia renal, la dosis de la medicación requiere un ajuste.

Antibióticos - cefalosporinas de cuarta generación - causan varias consecuencias negativas, en particular:

  • Alergia Los pacientes pueden tener eritema multiforme, erupción cutánea, urticaria, enfermedad del suero, eosinofilia. Los efectos secundarios de esta categoría también incluyen shock anafiláctico y fiebre, angioedema, broncoespasmo.
  • Reacciones hematológicas. Entre ellos, cabe destacar la prueba de Coombs positiva, leucopenia, eosinofilia (raramente), anemia hemolítica y neutropenia.
  • Trastornos nerviosos. Al uso del aumento de las dosis a los pacientes con la disfunción renal se notan las convulsiones.
  • En la parte del hígado: aumento de la actividad de la transaminasa.
  • Trastornos digestivos. La diarrea, la colitis seudomembranosa, los vómitos y las náuseas y el dolor en el abdomen son bastante comunes entre las consecuencias negativas. En el caso de heces líquidas con fragmentos de sangre, el medicamento se cancela.
  • Reacciones locales. Estos incluyen infiltración y dolor en el área de inyección intramuscular y flebitis con inyección intravenosa.
  • Otros efectos se expresan en forma de candidiasis vaginal y bucal.

Las cefalosporinas de cuarta generación se prescriben para infecciones graves de bajo nivel, predominantemente causadas por microflora multirresistente. Estos incluyen empiema, absceso en los pulmones, neumonía, sepsis, daño a las articulaciones y los huesos. Las cefalosporinas de cuarta generación se muestran en infecciones de tipo complicado en el tracto urinario, en el contexto de la neutropenia y otros estados de inmunodeficiencia. Los medicamentos no están prescritos para la intolerancia individual.

Al aplicar marcadas alergias de tipo cruzado. Los pacientes con intolerancia a la penicilina tienen una respuesta similar a las cefalosporinas de primera generación. La alergia cruzada al usar la segunda o tercera categoría es menos común (1-3% de los casos). En presencia de antecedentes de reacciones de tipo inmediato (por ejemplo, shock anafiláctico o urticaria), los medicamentos de primera generación se prescriben con precaución. Las preparaciones de las siguientes categorías (especialmente la cuarta) son más seguras.

Las cefalosporinas se prescriben en el período prenatal sin restricciones especiales. Sin embargo, no se han realizado estudios adecuados de seguridad de medicamentos controlados. En bajas concentraciones, las cefalosporinas pueden entrar en la leche. En el contexto del uso del fármaco durante la lactancia, es probable que se produzcan cambios en la microflora intestinal, la candidiasis, la erupción cutánea y la sensibilización infantil.

Cuando se utiliza en recién nacidos, es probable un aumento en la vida media de eliminación en el contexto de la excreción renal retardada. En pacientes de edad avanzada, se observa un cambio en la función renal, y por lo tanto es probable una desaceleración en la eliminación de fármacos. Esto puede requerir ajustes en el régimen y el régimen de dosificación.

Dado que la mayoría de las cefalosporinas se eliminan a través del sistema renal, predominantemente en forma activa, el régimen de dosificación debe ajustarse a las características específicas del organismo. Cuando se usan dosis altas, especialmente en combinación con diuréticos de asa o aminoglucósidos, es probable que se produzca un efecto nefrotóxico.

Algunos medicamentos se excretan en la bilis y, por lo tanto, la dosis debe reducirse en pacientes con patologías hepáticas graves. En tales pacientes, existe una alta predisposición al sangrado y la hipoprotrombinemia cuando se usa el medicamento "Cefoperazona". La vitamina K se recomienda para fines profilácticos.

Las cefalosporinas en tabletas pertenecen al grupo de los antibióticos. Los medicamentos enviados se utilizan principalmente para combatir enfermedades que son de naturaleza bacteriana. Consideremos con más detalle los efectos farmacológicos, indicaciones y características del uso de este tipo de medicamento.

Las cefalosporinas son antibióticos con un alto grado de eficacia. Estas drogas fueron descubiertas a mediados del siglo XX. Hasta la fecha, existen 5 generaciones de cefalosporinas. Al mismo tiempo, los antibióticos de la tercera generación son muy populares.

El efecto farmacológico de estos fármacos radica en la capacidad de sus principales ingredientes activos para dañar las membranas celulares bacterianas, lo que conduce a la muerte de patógenos.

Las cefalosporinas (especialmente 4 generaciones) son extremadamente efectivas para combatir las enfermedades infecciosas, cuya aparición y desarrollo están asociados con la actividad patológica de las llamadas bacterias gramnegativas.

Las cefalosporinas de cuarta generación dan resultados positivos incluso en aquellos casos en que los antibióticos pertenecientes al grupo de la penicilina resultaron ser completamente ineficaces.

Las cefalosporinas en forma de píldoras se prescriben a pacientes que padecen ciertas enfermedades infecciosas de naturaleza bacteriana, y también como un medio para prevenir el desarrollo de complicaciones infecciosas durante la intervención quirúrgica. Los expertos identifican las siguientes indicaciones para el uso de los preparados presentados:

  1. Cistitis
  2. Forunculosis
  3. Uretritis.
  4. Otitis media
  5. Gonorrea
  6. Bronquitis en forma aguda o crónica.
  7. Pielonefritis.
  8. La angina estreptocócica.
  9. Sinusitis
  10. Shigelosis.
  11. Lesiones infecciosas del tracto respiratorio superior.

Vale la pena señalar que el espectro de acción y el alcance de las cefalosporinas dependen en gran medida de la generación a la que pertenece el antibiótico. Considere esta pregunta con más detalle:

  1. Las cefalosporinas de 1ª generación se utilizan para combatir infecciones no complicadas que afectan la piel, los huesos y las articulaciones.
  2. Las indicaciones para el uso de cefalosporinas de segunda generación son enfermedades como la amigdalitis, neumonía, bronquitis crónica, faringitis, lesiones del tracto urinario, que son de naturaleza bacteriana.
  3. Las cefalosporinas de tercera generación se prescriben para enfermedades como la bronquitis, infecciones del sistema urinario, shigelosis, gonorrea, impétigo, enfermedad de Lyme.
  4. Las cefalosporinas de cuarta generación pueden estar indicadas para sepsis, daño articular, abscesos pulmonares, neumonía, empiema pleural. Cabe destacar que el grupo de preparaciones de cefalosporina de cuarta generación no está disponible en forma de tabletas debido a su estructura molecular específica.

Estos antibióticos están contraindicados solo en el caso de sensibilidad individual y reacciones alérgicas al ingrediente activo principal, la cefalosporina, así como en pacientes menores de 3 años.

En algunos casos, el uso de cefalosporinas puede desarrollar efectos secundarios. Las reacciones adversas más comunes incluyen las siguientes:

  1. Náusea
  2. Los ataques de vómitos.
  3. Diarrea
  4. Indigestión
  5. Dolores de cabeza que son similares en la naturaleza con manifestaciones de migraña.
  6. Reacciones alérgicas.
  7. Dolor en el abdomen.
  8. Alteraciones en el funcionamiento de los riñones.
  9. Trastornos hepáticos.
  10. Disbacteriosis.
  11. Mareos
  12. Urticaria y la aparición de una erupción en la piel.
  13. Trastorno de coagulación sanguínea.
  14. Eosinofilia.
  15. Leucopenia

En la mayoría de los casos, la aparición de los efectos secundarios anteriores se asocia con la recepción prolongada e incontrolada de cefalosporinas.

La elección del fármaco, la determinación de la dosis y la duración del curso terapéutico deben ser realizadas exclusivamente por el médico a cargo, teniendo en cuenta el diagnóstico, la gravedad de la enfermedad, la edad y el estado general de salud del paciente. Además, para evitar la aparición de reacciones indeseables, es necesario seguir estrictamente las instrucciones de uso del medicamento y tomar medicamentos que prevengan el desarrollo de disbiosis.

Las cefalosporinas en forma de tabletas son especialmente demandadas y populares. El hecho es que esta forma de antibióticos tiene ciertas ventajas. Estos factores incluyen los siguientes factores:

Preparaciones de comprimidos de cefalosporinas en pacientes adultos prescritos por un médico en la dosis adecuada. La duración del curso terapéutico es de una semana a 10 días, dependiendo de la gravedad de la enfermedad. Los pacientes pediátricos reciben medicamentos 2-3 veces al día, la dosis se calcula individualmente, teniendo en cuenta el peso del niño.

Se recomienda el uso de cefalosporinas después de las comidas, lo que contribuye a su mejor absorción por parte del cuerpo. Además, de acuerdo con las instrucciones de uso, junto con los medicamentos del grupo presentado, es necesario tomar medicamentos de naturaleza antifúngica y medios que prevengan el desarrollo de la disbacteriosis.

Se adjunta un resumen apropiado a cada medicamento específico, que debe estudiarse cuidadosamente antes de comenzar el tratamiento y luego seguir estrictamente las instrucciones proporcionadas en las instrucciones.

Hay varias tabletas de cefalosporinas, cada una de las cuales tiene ciertas características y propiedades clínicas. Considérelos con más detalle:

  1. La cefalexina pertenece al grupo de cefalosporina de primera generación. El fármaco enviado es altamente efectivo en la lucha contra los estreptococos y los estafilococos. La cefalexina se prescribe para enfermedades infecciosas e inflamatorias. Los efectos secundarios incluyen el posible desarrollo de reacciones alérgicas en caso de intolerancia a la penicilina.
  2. Cefixime pertenece a la tercera generación de cefalosporinas. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани.El fármaco tiene un alto grado de eficacia en la lucha contra Pseudomonas aeruginosa, enterobacterias.
  3. Ceftibuten. El fármaco pertenece a las cefalosporinas de tercera generación. El medicamento está disponible en forma de tabletas y suspensiones. Ceftibuten se caracteriza por un alto grado de resistencia a los efectos de sustancias específicas secretadas con fines de protección por patógenos.
  4. Cefuroxima acetil pertenece al grupo de cefalosporinas de 2da generación. El fármaco presentado es muy eficaz en la lucha contra patógenos como enterobacterias, moraxella y hemophilus. Cefuroxima acetilo se toma varias veces al día. La dosis se determina según la forma y la gravedad de la enfermedad, la categoría de edad del paciente. Con la administración a largo plazo, pueden producirse efectos secundarios como diarrea, náuseas, vómitos y cambios en el cuadro clínico de la sangre.
  5. Zinnat es uno de los medicamentos más comunes que pertenecen al grupo de cefalosporinas de segunda generación. Este medicamento se usa para tratar la furunculosis, la pielonefritis, la neumonía, las infecciones del tracto respiratorio superior e inferior y otras enfermedades causadas por la actividad patológica de microorganismos patógenos que son susceptibles a la cefuroxima.

Las cefalosporinas son antibióticos altamente efectivos y eficaces que se utilizan en el campo de la medicina moderna para combatir las enfermedades infecciosas. La forma de comprimidos de los medicamentos goza de una distribución particularmente amplia, caracterizada por un rango mínimo de contraindicaciones y efectos secundarios.

Las tabletas de cefalosporinas son uno de los grupos más extensos de agentes antibacterianos que se usan ampliamente para el tratamiento de adultos y niños. Las drogas en este grupo son muy populares debido a su efectividad, baja toxicidad y forma de aplicación conveniente.

Características generales de las cefalosporinas.

Las cefalosporinas tienen las siguientes características:

  • Contribuir a la acción bactericida.
  • tienen una amplia gama de efectos terapéuticos,
  • aproximadamente el 7-11% causa el desarrollo de alergia cruzada. En riesgo están los pacientes con intolerancia a la penicilina,
  • Las drogas no contribuyen al impacto contra los enterococos y la listeria.

La recepción de las drogas de este grupo puede llevarse a cabo solo con el propósito y bajo la supervisión de un médico. Los antibióticos no están destinados a la automedicación.

El uso de medicamentos de cefalosporinas puede contribuir a las siguientes reacciones secundarias no deseadas:

  • reacciones alérgicas
  • trastornos dispépticos
  • flebitis
  • Reacciones hematológicas.

Las cefalosporinas se clasifican generalmente por generaciones. La lista de medicamentos por generaciones y formas de dosificación:

Las cefalosporinas y sus efectos.

Las cefalosporinas son una clase grande de antibióticos beta-lactámicos basados ​​en ácido 7-aminocefalosporánico. Por primera vez, el fármaco de este grupo se creó en 1948 y se probó en el agente causal de la tifoidea.

Las cefalosporinas están bien combinadas con una serie de otros antibióticos, por lo que ahora se están produciendo varios fármacos complejos. Las formas de liberación de medicamentos de este grupo son diversas: solución para inyecciones, polvos, tabletas, suspensiones. Las formas orales son las más populares entre los pacientes.

La clasificación por generación es:

A pesar de la gran resistencia de las últimas generaciones de fármacos a la acción destructiva de las enzimas bacterianas, la tercera generación tiene la mayor popularidad.

Los medios de la primera generación todavía se utilizan ampliamente en terapia, pero gradualmente están siendo sustituidos por las cefalosporinas modernas.

¿Cómo funcionan las cefalosporinas de 3.4 generaciones? Su actividad bactericida se basa en la supresión de la síntesis de las paredes celulares bacterianas. Los medicamentos de cualquier lista son resistentes a la influencia de las enzimas (beta-lactamasa) bacterias: gramnegativas, grampositivas.

Los productos farmacéuticos actúan sobre casi todos los microbios más comunes: estafilococos, enterococos, estreptococos, morganella, borrelia, clostridium y muchos otros. La resistencia a las cefalosporinas se muestra solo por los estreptococos del grupo D, algunos enterococos. Estas bacterias no secretan plásmidos, sino lactamasas cromosómicas, que destruyen las moléculas del fármaco.

Indicaciones básicas de uso.

Las indicaciones para las que se recetan medicamentos de cualquier generación son las mismas. En los niños, los remedios más a menudo se recomiendan para infecciones graves del tracto respiratorio superior, el tracto respiratorio, que se desarrollan rápidamente o amenazan con diversas complicaciones.

La indicación más común de las cefalosporinas es la bronquitis o la neumonía.

Si con angina (amigdalitis aguda), los antibióticos de penicilina se recomiendan mucho más a menudo, en caso de otitis purulenta aguda, las cefalosporinas se prescriben para niños. Los mismos medicamentos a menudo se recetan en forma de píldoras o inyecciones para el seno purulento en paralelo con el tratamiento quirúrgico. Entre las infecciones intestinales en niños y adultos, las cefalosporinas se tratan con:

Las enfermedades inflamatorias infecciosas graves del tracto gastrointestinal y la cavidad abdominal también se tratan con estas herramientas. Las indicaciones incluyen peritonitis, colangitis, formas complicadas de apendicitis, gastroenteritis. De las patologías pulmonares, las indicaciones son absceso, empiema pleural. Durante el curso inyectan medicamentos para heridas purulentas, infecciones de tejidos blandos, daño renal, vejiga, meningitis séptica, borreliosis. Las cefalosporinas son un destino popular después de las operaciones profilácticas.

Medicamentos de tercera generación - lista

Hay una gran cantidad de drogas en este grupo. Uno de los más populares es la ceftriaxona y los medicamentos basados ​​en este ingrediente activo:

El costo de un frasco de Ceftriaxona no excede los 25 rublos, mientras que los análogos importados son mucho más altos: 250-500 rublos por dosis. El medicamento se administra a 0,5-2 g veces / día por vía intramuscular, por vía intravenosa. También se conocen agentes farmacéuticos de cefalosporinas de la 3ª generación Cefixime y Suprax. El último medicamento mencionado se vende en forma de suspensión (700 rublos por frasco) y se puede usar en niños desde el nacimiento. A la edad de 6 meses, la terapia se lleva a cabo bajo la supervisión de un médico. Suprax también se produce en forma de tabletas solubles en agua, que se absorben más rápido y son menos irritantes para el tracto gastrointestinal. La lista de otros medicamentos de tercera generación es la siguiente:

  • Espectracef con cefditoren (1000-1400 rublos),
  • Pancef, Ixim Lupin con cefixima (700-1200 rublos),
  • Fortum, Ceftazidim Con ceftadizim (500-900 rublos).

Para la enfermedad renal (con pielonefritis), a menudo se administra en el hospital un antibiótico de 3 generaciones de cefalosporinas cefotaxima. El mismo medicamento ayuda perfectamente con la gonorrea, la clamidia, las enfermedades femeninas, la anexitis y la endometritis. La cefuroxima en inyecciones o tabletas es más popular para las infecciones abdominales, y ayuda contra la enfermedad cardíaca bacteriana.

Drogas de cuarta generacion

La lista de 4ta generación de cefalosporinas no es tan extensa como sus antecesoras. Una característica distintiva de estos productos es su mayor eficacia contra las bacterias que producen beta-lactamasa. Por ejemplo, el antibiótico en solución Cefepime pertenece a la 4ta generación y es resistente incluso a varias beta-lactamasas cromosómicas. El medicamento se prescribe para la pielonefritis, bronquitis, neumonía, infecciones ginecológicas, con fiebre neutropénica.

El costo de Cefepime es de 140 rublos / 1 dosis. Por lo general, el medicamento se administra a 1 g / tiempo por día, con infecciones graves, 1 g / dos veces por día. En los niños, se prescribe una dosis individual a razón de 50 mg / kg de peso. El curso de la terapia es de 7 a 10 días, en casos graves, hasta 20 días. También se producen otros fármacos basados ​​en el principio activo cefepima:

  • Cefomax (160 rublos / dosis),
  • Maxipim (380 rublos / dosis).

La segunda droga de la 4ta generación es Cefpyr. Tiene indicaciones similares, se puede usar para infecciones causadas por bacterias que emiten beta-lactamasa. La droga destruye infecciones raras causadas por asociaciones bacterianas. En las farmacias, es raro, un medicamento basado en él, Cefanorm cuesta alrededor de 680 rublos.

Cefalosporinas para niños y mujeres embarazadas.

Durante el embarazo, se permiten casi todas las cefalosporinas de 3-4 generaciones. La excepción es 1 trimestre: durante este período ocurre el desarrollo del feto, y cualquier medicamento puede afectarlo negativamente. Por lo tanto, en el primer trimestre, según las indicaciones más estrictas, se recetan los siguientes medicamentos:

Niños, si no se muestra la introducción de medicamentos en las inyecciones, se prescriben formas orales - suspensiones. Quizás la introducción inicial de medicamentos en las inyecciones durante 3-5 días con la posterior transición a la forma de una suspensión. Más a menudo nombrados Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. El precio de las drogas es de 400-1000 rublos. Algunos de ellos no se recomiendan hasta los 6 meses de edad en forma oral, pero se pueden administrar a los recién nacidos y bebés como inyecciones.

Preparaciones de cefalosporinas de 1ª y 4ª generación.

La principal diferencia entre los fármacos en cuestión y sus predecesores es que las cefalosporinas de cuarta generación actúan sobre más microorganismos, tanto grampositivos como gramnegativos. Además, son efectivos contra los cocos, los bastoncitos y las bacterias germinales que son completamente resistentes a los antibióticos de la tercera generación.

Debido a las características y beneficios enumerados, las cefalosporinas del tipo descrito se utilizan en la terapia química compleja de enfermedades inflamatorias agudas y crónicas de la piel, el sistema digestivo, el sistema urinario, los órganos pélvicos, las articulaciones y los huesos.

A pesar de la relativa seguridad de estos antibióticos, producen muchos efectos secundarios, entre los cuales a menudo se observan reacciones alérgicas, trastornos digestivos y una actividad reducida del sistema inmunológico. Por lo tanto, las cefalosporinas de cuarta generación rara vez se recetan a mujeres con trastornos hormonales, incluidas mujeres embarazadas, con disbacteriosis, síndrome del intestino irritable y problemas autoinmunes. La aceptación de los antibióticos descritos solo puede agravar el curso de la enfermedad.

Lista de cefalosporinas de 4ª generación

Hasta la fecha, hay alrededor de 10 variedades de estos medicamentos, pero la mayoría de ellos aún se encuentran en la etapa de investigación, y solo 2 tipos han sido aprobados para la producción en masa: cefpirome y cefepima. Estos antibióticos son sustancias activas en muchos nombres de medicamentos.

Nombres de cefalosporinas de 4ª generación:

  • Izodepom
  • Kefsepim,
  • Maxipim,
  • Cefanorma
  • Ladef,
  • Movizar
  • Cefepima
  • Maxicef
  • Cefomax,
  • Encadenamiento
  • Cefepim Alkem,
  • Cefepim Jodas,
  • Cefepim Agio,
  • Efipim.

Cabe señalar que los antibióticos de cefalosporina de cuarta generación se producen en ampollas con un disolvente, suministrado con un polvo para la preparación de una suspensión medicinal. El hecho es que los fármacos actúan solo cuando se administran por vía intramuscular, en la medida de lo posible absorbidos en la sangre y la linfa. Las cefalosporinas de cuarta generación no se producen en tabletas, ya que su estructura molecular no permite que las sustancias activas penetren en las estructuras celulares de la mucosa intestinal y el tracto digestivo, los antibióticos se destruyen incluso cuando entran en el estómago debido a la alta acidez del estómago.

Un logro importante en la producción de las cefalosporinas examinadas es que pueden almacenarse durante mucho tiempo incluso después Dilución del polvo con un disolvente. El líquido resultante a veces se oscurece debido al contacto con el aire y la radiación ultravioleta, pero no pierde sus propiedades terapéuticas.

Para un resultado pronunciado y sostenido del tratamiento, es importante seguir el régimen correcto: ingrese a la suspensión cada 12 horas (intramuscularmente), preferiblemente al mismo tiempo específico. Tampoco debe exceder la duración recomendada del curso, que generalmente varía de 7 a 10 días. De lo contrario, el organismo puede estar intoxicado con antibióticos, lesiones hepatológicas del hígado y patología renal.

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